Презентация на тему: Фармакология ПСИХОТРОПНЫХ СРЕДСТВ возбуждающего типа действия
Лекция № 9 на тему:
Психотропные средства – это ЛС различного происхож-дения, обладающие способностью восстанавливать нарушен-ные психические функции – внимание, обучение и память, восприятие, настроение и эмоции, мышление Психотропные средства
АНАЛЕПТИКИ (оживляющие, пробуждающие) – АНАЛЕПТИКИ (оживляющие, пробуждающие) – нейротропные средства, обладающие способностью пробуждать (“оживлять”), усиливать, восстанавливать функции жизненно важных органов и систем : - нервная система, - сердечно - сосудистая система, - система дыхания
К л а с с и ф и к а ц и я аналептиков: центрального действия: Coffeinum-natrii benzoas, бемегрид (Bemegridum), этимизол; периферического действия – анабазин, цитизин (Cytitinum), никотин; смешаного действия – Camphora, Sulfocampho-cainum, Cordiaminum (никетамид)
М Е Х А Н И З М Д Е Й С Т В И Я АНАЛЕПТИКОВ центрального действия – непосредственно возбуждают жизненно важные центры продолговатого мозга (сосудодвигательные и дыхательный); периферического действия – рефлекторно через Н-холинорецепторы синокаротидной зоны (каротидный синус) возбуждают центры продолговатого мозга; смешанного действия – проявляют как непосредственное, так и рефлекторное действие (с хеморецепторов сосудов) на жизненно важные центры продолговатого мозга.
ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ аналептиков Острые отравления нейротропными средствами депримирующего типа действия; В комплексе реанимационных мероприятий при утоплении, удавлении, поражении электрическим током, отравлении угарным газом; острые и хронические расстройства кровообращения; шок, коллапс, асфиксия; острая и хроническая сердечная недостаточность; никотиновая зависимость: отвыкание от курения (облегчение симптомов – для анабазина, цитизин), а также снятие абстинентного синдрома при отказе от курения (никотин, цитизин).
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ИЛИ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ аналептиков Повышенная возбудимость ЦНС, Беспокойство, бессонница, Гипертензия, эпилепсия, Повышенная судорожная готовность мозга; При длительном применении возможно привыкание, диспепсические явления (бемегрид, этимизол). При введении масляных растворов камфоры под кожу возможно развитие инфильтрата; Сульфокамфокаин противопоказан при идиосинкразии к новокаину, бемегрид – при психомоторном возбуждении.
Психотропные средства – это ЛС различного происхож-дения, обладающие способностью восстанавливать нарушен-ные психические функции – внимание, обучение и память, восприятие, настроение и эмоции, мышление Психотропные средства
ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ (психоактиваторы, психотоники) ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ (психоактиваторы, психотоники) - лекарственные средства, которые обладают способностью стимулировать ЦНС, активировать психическую и физическую работоспособность, повышать уровень бодрствования и мотивации, уменьшать усталость и утомление, сонливость, улучшать настроение.
МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ Производные пурина (кофеин) - усиливаются процессы гликолиза, повышаются метаболические процессы в органах и тканях. Кроме того, кофеин блокирует тормозные пуриновые рецепторы в ЦНС, вследствие этого повышается активность нейронов, активируется умственная и физическая работоспособность; стимулируется сердечно-сосудистая система, активируются дыхательные функции (частота и глубина дихания), возбуждается секреция и моторика ЖКТ, увеличивается диурез, проявляется иммуномодулирующее действие. фенилалкиламины – проявляют непрямое дофаминомиметическое и адреномиметическое действие – способствуют высвобождению в ЦНС моноаминов, угнетают их обратный захват, а также угнетают МАО, тем самым стимулируют корковые и стволовые структуры, а также таламус и ядра среднего мозга; сиднонимины – главным образом вызывают активацию норадренергических рецепторов головного мозга, выражено блокируют МАО, с чем связано тимолептическое действие.
Показания к назначению психостимуляторов для повышения психической и физической работоспособности, при депрессии, при астенических состояниях, при энурезе у детей, при патологической сонливости, усталости, утомлении.
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ИЛИ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ИЛИ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при применении сиднокарба иногда - появление раздражительности, беспокойства, снижение аппетита; при длительном использовании - возможны тяжелые нервно-психические расстройства; Кофеин при длительном применении может вызывать диарею, тошноту, боли в желудке, головную боль, тахикардию, аритмии, психическую зависимость (теизм). Психостимуляторы противопоказаны: при повышенной возбудимости, бессоннице, выраженной гипертонии и атеросклерозе, при органических заболеваниях мозга, при патологии сердечно-сосудистой системы, у людей преклонного возраста, при глаукоме, фобии, заболеваниях печени.
Психотропные средства – это ЛС различного происхож-дения, обладающие способностью восстанавливать нарушенные психические функции – внимание, обучение и память, восприятие, настроение и эмоции, мышление Психотропные средства
Кафедра фармакологии ДГМА
Кафедра фармакологии ДГМА Нейрометаболические церебропротекторы (ноотропы)
Кафедра фармакологии ДГМА Прямое избирательное действие на когнитивные функции
Кафедра фармакологии ДГМА Непрямое, косвенное, не первостепенное, но с важным ноотропным эффектом
Кафедра фармакологии ДГМА Цереброваскулярные средства как непрямые церебропротекторы (ноотропы)
Кафедра фармакологии ДГМА
ГАМК и ее аналоги
Кафедра фармакологии ДГМА Фармакология нейрометаболических церебропротекторов
Кафедра фармакологии ДГМА Фармакология нейрометаболических церебропротекторов
Кафедра фармакологии ДГМА Фармакология нейрометаболических церебропротекторов
Кафедра фармакологии ДГМА Нейропротекция на начальных этапах ишемического каскада:
Кафедра фармакологии ДГМА Коррекция последствий ишемического каскада:
Кафедра фармакологии ДГМА ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ нейрометаболических церебропротекторов (ноотропов)
Кафедра фармакологии ДГМА ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ нейрометаболических церебропротекторов - I (ноотропов)
Кафедра фармакологии ДГМА ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ нейрометаболических церебропротекторов - II (ноотропов)
Психотропные средства – это ЛС различного происхож-дения, обладающие способностью восстанавливать нарушен-ные психические функции – внимание, обучение и память, восприятие, настроение и эмоции, мышление Психотропные средства
ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ адаптогенов НА ОРГАНИЗМ Адаптационное (приспособление организма), общетонизирующее (преимущественно комплексы биологически активных веществ из левзеи, китайского лимонника, заманихи, аралии), адаптационные эффекты с общетонизирующими свойствами (препараты женьшеня, элеутерококка, родиолы розовой и др.).
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ а д а п т о г е н о в Стимулируют синтез нуклеиновых кислот и белков, таким образом обладают анаболическим действием. При увеличении дозы анаболическое действие сменяется катаболическим. Обладают антигипоксическими и антиоксидантными свойствами, Улучшают реологические свойства крови, тем самым улучшая кровоснабжение внутренних органов.
ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ а д а п т о г е н о в для повышения работоспособности здоровых людей, которые работают в экстремальных условиях окружающей среды, при статических и динамических нагрузках у спортсменов, при производственных нагрузках на органы чувств (слух, зрение); у людей преклонного возраста при быстром статическом утомлении. профилактика заболеваний инфекционной и неинфекционной этиологии, в период реконвалисценции. лечение астенических состояний, неврастении; гипотонии; повышенной сонливости; вегетососудистой дистонии, сексуальной дистонии. необходимо иметь в виду, что адаптогены являются прежде всего профилактическими средствами, т.е. их эффект проявляется при длительном систематическом применении.
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ИЛИ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ а д а п т о г е н о в Повышают возбудимость ЦНС; Бессонница; головная боль, гипертензия. Адаптогены растительного происхождения противопоказаны при ипертонической болезни, повышенной возбудимости ЦНС, бессоннице. Пантокрин не следует применять при значительном повышении артериального давления, выраженном атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, стенокардии.
Психотропные средства – это ЛС различного происхож-дения, обладающие способностью восстанавливать нарушен-ные психические функции – внимание, обучение и память, восприятие, настроение и эмоции, мышление Психотропные средства
“По данным экспертов ВОЗ более 450 млн человек в мире страдают психическими или неврологическими расстройствами. В настоящий момент в мире насчитывается: “По данным экспертов ВОЗ более 450 млн человек в мире страдают психическими или неврологическими расстройствами. В настоящий момент в мире насчитывается: 120 млн. человек с депрессией, 37 млн. с болезнью Альцгеймера, около 50 млн. страдают эпилепсией, 24 млн. - шизофренией.
Депрессия как социальная и медицинская проблема 6% распространенность в популяции 22-33% в структуре заболеваний Риск заболевания в течение жизни: 20% женщины 10% мужчины 5 место среди всех болезней Наиболее часто в возрасте 15-44 года
Депрессия : жить или не жить Суициды: 60% всех суицидов - больные депрессией; 13% частота суицидов среди больных депрессией; 1/3 завершенных суицидов в результате передозировки лекарств; 14% передозировка антидепрессантов.
Механизмы развития депрессии
Этапы появления антидепрессантов
Классификация антидепрессантов Трициклические антидепрессанты (ТЦА) Имипрамин (имизин, мелипрамин, тофранил) Дезипрамин Amitriptylinum maleas Кломипрамин Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) Пароксетин (Паксил) Циталопрам (Ципрамил) Флуоксетин (Прозак) Флувоксетин (Феварин) Сертралин (Золофт) Активаторы обратного захвата серотонина Тианептин (Коаксил)
Классификация антидепрессантов Ингибиторы моноаминаксидазы (ИМАО) Необратимые ИМАО Фенелзин Обратимые ИМАО Моклобемид Пиразидол Антидепрессанты с рецепторным механизмом действия Миансерин (Леривон) Миртазапин (Ремерон) – группа НаССА Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН) Венлафаксин (Эфексор) Милнаципран (Иксел) Нефазодон (Серзоне)
Трициклические антидепрессанты Преимущества: «Золотой стандарт» эффективности Большой опыт применения Недостатки: Большое количество опасных побочных эффектов ограничивает применение см. далее
Тяжелые интоксикации могут быть вызваны дозой, превышающей 1г Тяжелые интоксикации могут быть вызваны дозой, превышающей 1г aнтихолинергические побочные эффекты +++ необходимость интенсивной кардиоваскулярной терапии Смертельная доза ~ 2г Первые симптомы могут появиться от 1-2 до 6 часов после назначения тяжелая интоксикация - кардиотоксичность +++ желудочковая аритмия кома - конвульсии - респираторная декомпенсация финальная брадикардия
Транспортер серотонина изначально связывает ионы Na+. Серотонин в гидратированной форме (5 НТ+), связывается с транспортером , следуемым за Cl-. Ионы Cl- не требуются для связывания 5 НТ+, но необходимы для «сетевого» транспорта. Образовавшийся комплекс приводит к изменениям в белке-переносчике. Белок, который подходит к нейрону движется на «внутреннюю позицию», где высвобождаются нейротрансмиттеры и ионы в цитоплазму нейрона. Внутриклеточный К+ затем присоединяется к транспортеру для его переориентации для следующих транспортных циклов. Свободное связывающее место снова экспозируется наружу клетки и высвобождается из клетки
Избирательные (селективные) ингибиторы обратного захвата серотонина = СИОЗС
Антидепрессанты третьего поколения («двойного» действия)
Профиль переносимости милнаципрана по сравнению с ТЦА
Профиль переносимости милнаципрана по сравнению с СИОЗС
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ А Н Т И Д Е П Р Е С С А Н Т О В Депрессивные состояния различного генеза; Психопатии, Неврозы, Абстинентный синдром; Нервная булемия; Хронический болевой синдром.
Спасибо ! Спасибо ! Дякую! С уважением, Виталий Мамчур
