Клиническая фармакология противовоспалительных средств длительного действия(препараты золота, хинолиновых препаратов, комплексонов) Подготовила:Эрметова С314 ФР
План: ВоспалениеСтадии воспаленияПрепараты золотаПрепараты хинолиновых препаратовПрепараты комплексоновСписок литературы
Воспаление (лат. inflammatio) — это комплексный, местный и общий патологический процесс, возникающий в ответ на повреждение (alteratio) клеточных структур организма
Внешние признаки воспаления определил уже древнеримский писатель Авл Корнелий Цельс:rubor ("краснота", покраснение, эритема),tumor ("опухоль", в данном случае припухлость, т.е. отёк),calor ("жар", гипертермия - повышение местной температуры),dolor ("боль"). Дополнил Клавдий Гален (130—200 гг. н. э.), добавив functio laesa (нарушение функции).
Воспаление регулируют медиаторы воспаления — гистамин, серотонин, непосредственное участие принимают цитокины — брадикинин, калликреин,IL-1 и TNF, система свёртывания крови — фибрин, фактор Хагемана, система комплемента, клетки крови — лейкоциты, лимфоциты (Т и В) и макрофаги. В повреждённой ткани усиливаются процессы образования
Воспаление может быть:острым — длительностью до 2 недель,подострым — от 1 месяца до годахроническим — длящиеся пожизненно с момента ремиссии и обострения.
Любое воспаление в своём развитии проходит обязательно через 3 стадии, выраженные в той или иной степени:альтерацию — повреждение клеток и тканей,экссудацию — выход жидкости и клеток крови из сосудов в ткани ипролиферацию (или продуктивную стадию) — размножение клеток и разрастание ткани, в результате чего и происходит восстановление целостности ткани (репарация).
Противовоспалительные воздействия включают: 1) снижение выброса "медиаторов" воспаления путём стабилизации внутриклеточных структур и мембран клеток; 2) обезболивание; 3) снижение проницаемости кровеносных капилляров; 4) торможение размножения клеток в очаге воспаления.
Препараты золота ранее активно использовались в лечении ревматоидного артрита. На данный момент применения препаратов золота в лечении активно снизилось в связи с большей эффективностью гормональных и негормональных противовоспалительных средств.
Ауротиомолят натрия(тауредон).Раствор для инъекций. в 1 ампуле — 10, 20,50 мг. Содержание золота составляет около 46%Показания: ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, псориатический артрит.
Побочные эффекты:ахиаритмия, ишемические изменения ЭКГ, снижение АД (возможно вплоть до шока). На ПС: тошнота, боли в животе. Прочие: кожная сыпь, головная боль, лихорадка. На кожу: часто — различные формы дерматита, кожный зуд; возможно — облысение, фотосенсибилизация.протеинурия,стоматит; нарушения функции печени, холестаз; в редких случаях — симптомы панкреатита. На СК: часто — тромбоцитопения, лейкопения, анемия; редко — тяжелые формы нарушения гемопоэза (панцитопения, апластическая анемия).
Ридаура (Ridaura) — пероральный препаратДействующее вещество — ауранофин (auranofin). Таблетки по 3 мг 2 раза в деньПротивопоказания. Белокровие, тяжёлые заболевания почек и печени, беременность и кормление ребёнка.Побочные явления. Аллергия, понос, проблемы с работой почек, повреждения лёгких, редко — изменения в составе крови
Действующее вещество — миокрисин (miokrisin или myokrisin). Препарат вводится в вену.Применение. Инъекции в мышцу. В начале один раз в неделю, позже раз в месяц. Действие проявляется медленно, в течение 3-6 месяцев. Некоторым пациентам очень хорошо подходитПротивопоказания. Белокровие, тяжёлые заболевания почек и печени, беременность и кормление ребёнкаПобочные явления. Аллергия, воспаление слизистых, образование язв во рту, проблемы в работе почек, повреждения лёгких, редко—изменения в составе кровиСлежение. Анализ крови и урины перед каждым 3-им уколом.
Во избежание побочных явлений:а) строго соблюдать противопоказания;б) быть особенно осторожными при лечении больных с кожными болезнями (псориаз, красная волчанка); осторожность и в отношении больных ревматизмом;в) начинать с малой — пробной дозы;г) следить особенно за появлением зуда, который обычно предшествует эритродермии; тошнотой, рвотой;д) каждые 8—14 дней исследовать мочу на альбумин и кровь на лейкопению;е) во всех случаях подозрения на плохую переносимость давать одновременно препараты печени и витамины А, В и С за несколько дней до начала лечения. Ввиду возможности возникновения токсических явлений лечение золотом следует начинать в условиях стационара.
Хинолинолвые препараты- это производные аминохинолина. (делагил, хлорохин) Делагил Лекарственная форма:таблеткиПоказания:Малярия (профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени, СКВ (хроническая и подострая формы), ревматоидный артрит, склеродермия, фотодерматоз, поздняя кожная порфирия.Противопоказания:Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения.
Плаквенил(гидроксихлорохин)Показания: ревматоидный артрит; ювенильный артрит; системная красная волчанка; фотодерматит; малярия.Применение: для взрослых при лечении малярии курсовая доза составляет 2 г : 1-й день — 800 мг на первый прием, через 6–8 ч — еще 400 мг; во 2-й и 3-й день — по 400 мг в 1 прием.
Противопоказания: ретинопатия, макулопатия, период беременности.Побочные эффекты: ретинопатия, отложения в роговице с обратимыми фотофобией и помутнением; нарушения со стороны пищеварительного тракта (тошнота, понос, анорексия, абдоминальные спазмы, рвота), мышечная слабость, головокружение, шум в ушах, тугоухость, головная боль, эмоциональные расстройства, токсический психоз, миелосупрессия.
На основе комплексонов изготовлены регуляторы минерального обмена, бактерицидные и антивирусные препараты, противоаллергенные вещества, диагностические препараты и т.п. Можно назвать, например, ксидифон - дикалийдинатриевую соль ОЭДФ. Этот препарат прошел клинические испытания и разрешен к применению при лечении мочекаменной болезни, отложения солей, заболеваниях почек, спазмах гладких мышц и т.д.
Ксидифон действующее вещество :Этидроновая кислотаЛекарственная форма:концентрат для приготовления раствора для приема внутрьФармакологическое действие:Ингибитор остеокластной костной резорбции. Предупреждает выход Ca2+ из костей, патологическую кальцификацию мягких тканейПоказания:Нефроуролитиаз, гипервитаминоз D, гиперпаратиреоз, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях, интерстициальный нефрит, остеопороз, в т.ч. вторичный (лечение и профилактика); остеопения и остеопороз при длительной иммобилизации (профилактика), хроническая интоксикация тяжелыми металлами .
Противопоказания:Гиперчувствительность, гипокальциемия, беременность, период лактации, детский возраст (до 16 лет - для лечения бронхиальной астмы в составе комплексной терапии).C осторожностью. Хронический энтероколит, почечная недостаточность. Побочные действия:Диарея, гипомагниемия, рахитоподобный синдром, изменение перекисного окисления липидов.Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов.Способ применения и дозы:Внутрь, в виде 2% раствора, который получают добавлением к 1 части 20% раствора 9 частей дистиллированной или кипяченой воды, например, 50:450 мл соответственно), за 30 мин до еды.
Список литературы: Ю.В.Каминский. Учебно-методическое пособие по патологической анатомии и биопсийно-секционному курсу. — Медицина ДВ, 2005. — С. 58—60.Дятлова Н.М., Темкина В.Я., Попов К.И. Комплексоны и комплексонаты металлов. М.: Химия, 1988http://simf.h10.ru/www.webapteka.ru/www.vidal.kz