Презентация на тему: Антигипертензивные средства

Антигипертензивные средства Лечебный факультет

Нормативные показатели АД и гипертензия Под артериальной гипертензией (АГ) понимается уровень систолического давления 140 мм.рт.ст. и выше и/или уровень диастолического давления 90 мм.рт.ст. и более.Повышенное нормальное давление – 130-139/85-89 мм.рт.ст.АГ – I степени – 140-159/90-99 мм.рт.ст.пограничная – 140-149/90-94 мм.рт.ст.АГ – II степени – 160-179/100-109 мм.рт.ст.АГ – III степени – больше 180/больше 110 мм.рт.ст.(Классификация АГ по ВОЗ/МОАГ, 1999)

Первичная (эссенциальная) гипертензия (гипертоническая болезнь) заболевание, развивающееся вследствие первичной дисфункции высших сосудорегулирующих центров и последующих нейрогормональных и почечных механизмов, характеризующееся артериальной гипертензией, функциональными, а при выраженных стадиях – органическими изменениями почек, сердца, ЦНС

Вторичные (симптоматические) гипертензии ПочечнаяКардиоваскулярная (гемодинамическая)ЭндокриннаяНейрогеннаяАлиментарнаяМедикаментозная

Факторы, формирующие АД Работа сердцаМинутный объем кровообращения (МОК) =ударный объем частоту сердечных сокращенийОбщее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС)Объем циркулирующей крови (ОЦК), венозный возврат и вязкость кровиАД = МОК + ОПСС + ОЦК

Гемодинамические типы артериальной гипертензии Гиперкинетический- повышение работы сердца при нормальном общем периферическом сопротивлении сосудовАД = МОК + ОПССГипокинетический- повышение общего периферического сопротивления сосудов на фоне снижения работы сердцаАД = МОК + ОПССЭукинетический (нормокинетический)- повышение общего периферического сопротивления сосудов на фоне нормальной работы сердцаАД = МОК + ОПСС

Нейрогенные механизмы регуляции АД

Гуморальные механизмы регуляции АД

Классификация антигипертензивных средств I. Средства, уменьшающие влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую систему (нейротропные средства)Средства, понижающие тонус вазомоторных центров: Клофелин, Гуанфацин, Метилдофа, Моксонидин, РилменидинСредства, блокирующие вегетативные ганглии (ганглиоблокаторы): Пентамин, Бензогексоний, ГигронийСредства, угнетающие адренергические нейроны на уровне пресинаптических окончаний (симпатолитики): Октадин, РезерпинСредства, блокирующие адренорецепторы:-адреноблокаторы - Фентоламин, Тропафен, Празозин, Доксазозин-адреноблокаторы - Пропранолол, Атенолол, Талинолол, Метопролол, Небиволол и др.,-адреноблокаторы – Лабеталол, Карведилол

Классификация антигипертензивных средств II. Средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему:Ингибиторы ангиотензин превращающего фермента (АПФ) - Каптоприл, Эналаприл, Рамиприл, Трандолаприл и др.Антагонисты ангиотензиновых рецепторов -Лозартан, Ирбесартан, Валсартан и др.III. Сосудорасширяющие средства (периферические вазодилятаторы):Блокаторы кальциевых каналов - Нифедипин, Амлодипин, Фелодипин, Дилтиазем и др.Активаторы калиевых каналов – Миноксидил, Пинацедил, ДиазоксидДонаторы окиси азота – Нитропруссид натрияСпазмолитики миотропного действия – Гидралазин, Дибазол, Магния сульфат

Классификация антигипертензивных средств IV. Средства, влияющие на водно-солевой обмен (диуретики):Петлевые диуретики (салуретики) - Фуросемид, Этакриновая кислота, Буметанид, ПиретанидТиазидные и тиазидоподобные - Гидрохлортиазид, Хлорталидон, ИндапамидКалийсберегающие - Спиронолактон, Амилорид, ТриамтеренV. Комбинированные средства:Адельфан, Синепрес, Кристепин, Трирезид и др.VI. Препараты других фармакологических групп, применяемые в комплексной терапии гипертензии:- седативные, снотворные, транквилизаторы и др.

Антигипертензивные средства центрального действия Классификация:1 поколение – Метилдофа(агонист 2-адренорецепторов)2 поколение – Клонидин, Гуанфацин (агонисты 2-адрено- и I1- имидазолиновых рецепторов)3 поколение – Моксонидин, Рилменидин (агонисты преимущественно I1- имидазолиновых рецепторов)

Антигипертензивные средства центрального действияМеханизм действия: Механизм действия:

-адреноблокаторы Классификация:- неселективные (1, 2):без вазодилатирующих свойств - Пропранолол, Надолол, Окспренолол и др.с вазодилатирующими свойствами - Пиндолол- кардиоселективные (1):без вазодилатирующих свойств - Атенолол, Бисопролол, Метопролол и др. с вазодилатирующими свойствами – Небиволол, Целипролол

Сравнительная характеристика основных -адреноблокаторов

Средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему

Классификация ингибиторов АПФ по химической структуре 1 поколения – содержащие сульфгидрильную группу:Каптоприл, Пивалоприл, Зофеноприл2 поколения – содержащие карбоксильную группу:Эналаприл, Лизиноприл, Цилазаприл, Рамиприл, Периндоприл, Беназеприл, Моэксиприл3 поколения – фосфорсодержащие:Фозиноприл

Классификация ингибиторов АПФ по физико-химическим свойствам 1 класс – липофильные, обладающие фармакологической активностью и метаболизирующиеся в печени:Каптоприл2 класс – липофильные пролекарства, которые становятся активными после трансформации в печени и других органах:Эналаприл, Моэксиприл, Трандолаприл, Фозиноприл и др.3 класс – гидрофильные, обладающие фармакологической активностью и не метаболизирующиеся в организме:Лизиноприл

Классификация ингибиторов АПФ по продолжительности действия Короткого действия (назначают 2-3 раза в сутки):КаптоприлСредней продолжительности действия (назначают не менее 2 раз в сутки):ЭналаприлДлительного действия (назначают 1 раз в сутки):Квинаприл, Лизиноприл, Периндоприл, Рамиприл, Трандолаприл, Фозиноприл и др.

Основные фармакодинамические эффекты ингибиторов АПФ Антигипертензивный Кардиопротективный – регрессия гипертрофии миокарда Вазопротективный – усиление эндотелийзависимой вазодилятации, торможение пролиферации гладких миоцитов артерий Нефропротективный – увеличение натрийуреза, уменьшение калийуреза, снижение внутриклубочкового давления, торможение пролиферации и гипертрофии мезангиальных клеток, эпителиальных клеток почечных канальцев Метаболический – повышение чувствительности периферических тканей к инсулину, антиатерогенное и противовоспалительное действие

Классификация антагонистов ангиотензиновых рецепторов по химической структуре 1 – бифенильные производные тетразола:Лозартан, Ирбесартан, Кандесартан, Тазосартан2 – нететразоловые соединения:Эпросартан, Телмисартан3 – негетероциклические соединения:Валсартан

Классификация антагонистов ангиотензиновых рецепторов по характеру антагонизма к АТ1-рецепторам Конкурентные антагонисты:Эпросартан, Тазосартан (активный метаболит энолтазосартан) Неконкурентные антагонисты:Валсартан, Ирбесартан, Кандесартан, Телмисартан,Лозартан (активный метаболит)

Преимущества антагонистов ангиотензиновых рецепторов по отношению к ингибиторам АПФ

Ингибиторы вазопептидаз ОмапатрилатИнгибирует ферменты – нейтральную эндопептидазу, энкефалиназу, неприлизин и ангиотензинпревращающий фермент и вследствие этого:- возрастает активность эндогенных вазодилатирующих веществпредсердного натрийуретического пептидабрадикининаадреномедуллина- снижается активность ренин-ангиотензин- альдостероновой системы

Гемодинамические эффекты антигипертензивных средств