Тема лекции: Противовоспалительные средства (ПВС)Доцент кафедры общей и клинической фармакологии с курсом ФПК и ПКВладимир Михайлович Концевой
К группе противовоспалительных средств (ПВС) относят лекарственные препараты, которые подавляют процесс воспаления – реакцию организма на повреждение тканей.К группе противовоспалительных средств (ПВС) относят лекарственные препараты, которые подавляют процесс воспаления – реакцию организма на повреждение тканей.
Воспаление является защитной реакцией организма, которая развивается при повреждении тканей различными факторами:Воспаление является защитной реакцией организма, которая развивается при повреждении тканей различными факторами:К ним относят:1. Возбудителей инфекционных заболеваний (бактерии, вирусы, паразиты)2. Антитела3. Физические факторы (действие на ткани высокой или низкой температуры, лучистой энергии, ионизирующей радиации, электромагнитных полей и др.)4. Химические вещества (кислоты, щелочи, эфирные масла и др.)
Клинические признаки воспаления1. Calor - жар2. Dolor - боль3. Rubor - краснота4. Tumor - опухоль
Фазы воспаления1. Острая Расширение сосудов Повышение проницаемости2. ПодостраяИнфильтрация лейкоцитами и макрофагами3. Хроническая Дегенерация Пролиферация Фиброз
Классификация Стероидные ПВСН естероидные ПВС
Классификация НПВС Неизбирательные ингибиторы циклооксигеназ (ЦОГ – 1 и ЦОГ – 2)Избирательные ингибиторы ЦОГ – 2
Ингибиторы ЦОГ -1 и ЦОГ -2Кислота ацетилсалициловая Диклофенак Ибупрофен Напроксен Индометацин Пироксикам Фенилбутазон
Ингибиторы ЦОГ – 2Мелоксикам Набуметон Целекоксиб Нимесулид
Медиаторы воспаления Простагландины Лейкотриены Фактор, активирующий тромбоциты Оксид азота Цитокины Брадикинин Гистамин Серотонин и др.
Цитомембраны фосфолипиды СПВС ФЛА2 Лейкотриены Циклические эндопероксиды ЛОГ ЦОГ-1, ЦОГ-2 НПВС СПВС Простагландины В О С П А Л Е Н И Е БОЛЬ ГИПЕРЕМИЯ ОТЕК ЛИХОРАДКА НАРУШЕНИЕ ФУНКЦИИ Арахидоновая кислота Локализация действия НПВС и СПВС
Общая характеристика НПВСПо химическому строению являются производными органических кислот. Хорошо всасываются из ЖКТ, поэтому в основном их вводят внутрь, реже ректально и в/м. В крови связываются с белками, конкурируют за места связывания с другими лекарственными средствами.
Хорошо проникают в очаги воспаления, в полости суставов, проходят через ГЭБ и ПБ.Хорошо проникают в очаги воспаления, в полости суставов, проходят через ГЭБ и ПБ.Метаболизируются в печени путем гидроксилирования и соединения с глюкуроновой кислотой. Выводятся с мочой и желчью.При нарушении функций печени и почек могут накапливаться в организме, особенно при введении в больших дозах.
Основные терапевтические эффекты НПВС Болеутоляющий Жаропонижающий Противовоспалительный Антиагрегантный
Основные побочные эффекты НВПС, связанные с угнетением синтеза простагландиновПовреждение желудка.Кровотечение.Снижение почечного кровотока, задержка в организме Na+, Cl- и H2O.Задержка родов.Бронхиальная астма и анафилактоидные реакции.
ПРИМЕНЕНИЕ НПВС При воспалительных заболеваниях (ревматизм, артрит, бурсит, тендовагинит, миозит и т.д.).При травматических повреждениях тканей (мышц, связок, суставов и т.д.).
Как болеутоляющие средства в послеоперационном периоде, при дисменореи. При метастазах злокачественных опухолей, при головной и зубной боли.Как болеутоляющие средства в послеоперационном периоде, при дисменореи. При метастазах злокачественных опухолей, при головной и зубной боли.Для снижения очень высокой температуры тела (41-42°С)
Формы выпуска НПВС
Acetylsalicylic acid Синоним: Aspirinum Таблетки 325 и 500 мг, внутрь 4 р/с после еды
Diclofenac sodium Синоним: Ortophen Таблетки 25 мг, внутрь 3 р/с после еды Ампулы 2,5 % - 3 мл в/м
Ibuprofen Cиноним: Brufenum Таблетки 200,400 и 600 мг, внутрь 3 р/с после еды
Piroxicam Синоним: Feldene Капсулы 20 мг внутрь 1 р/с Суппозитории: 20 мг ректально 1 р/с
Phenylbutasone Синоним: Butadionum Таблетки 150 мг внутрь 3 р/с
NaproxenNaproxen Cиноним: NaproxiТаблетки 250 и 500 мг внутрь 3 р/с после еды
IndomethacineIndomethacine Cиноним: MetindolТаблетки 25 мг внутрьКапсулы 25 мг внутрь 3 р/с после едыСуппозитории 100 мгректально 3 р/с
MeloxicamMeloxicam Cиноним: MovalisТаблетки 7,5 и 15 мг 1р/с во время еды
NabumetoneNabumetoneТаблетки 500 и 750 мг 1 р/с после еды
CelecoxibCelecoxib Cиноним: CelebrexКапсулы 100 и 200 мг 2 р/с после еды
Антагонист лейкотриеновых рецепторовZafirlukast Синоним: AccolateТаблетки 20 и 40 мг, внутрь 2 раза в день через 2 часа после еды.
Применение Предупреждает бронхоспастические действия лейкотриенов при бронхиальной астме. Снижает проницаемость сосудов, отек и миграцию эозинофилов в ткани легких.
Благодарю за внимание!Благодарю за внимание!