Презентация на тему: диацереин
Остеоартроз занимает первое место по распространенности среди всех заболеваний опорно-двигательного аппарата, особенно у лиц старшей возрастной группы: Остеоартроз занимает первое место по распространенности среди всех заболеваний опорно-двигательного аппарата, особенно у лиц старшей возрастной группы: характеризуется, прежде всего, потерей суставного хряща наиболее часто развивается в коленных, тазобедренных, суставах кистей и позвоночника. поражение коленных и тазобедренных суставов – самые инвалидизирующие локализации болезни. в отчете ВОЗ указано, что ОА коленных суставов занимает 4 место по инвалидности среди женщин и 8 – среди мужчин.
Основными клиническими симптомами ОА являются боль и функциональная недостаточность. Физическая нетрудоспособность, обусловленная болью и ограничением функциональной активности суставов, приводит к снижению качества жизни и повышению риска развития сопутствующей патологии и смертности. Основными клиническими симптомами ОА являются боль и функциональная недостаточность. Физическая нетрудоспособность, обусловленная болью и ограничением функциональной активности суставов, приводит к снижению качества жизни и повышению риска развития сопутствующей патологии и смертности.
При остеоартрозе развивается преобладание катаболических процессов над анаболическими, связанное с патологией хондроцитов, функциональная активность которых регулируется очень большим количеством биологически активных медиаторов. Одним из ключевых медиаторов является провоспалительный цитокин интерлейкин-1 (ИЛ-1), имеющий важную роль в воспалении, деградации хряща и патофизиологии ОА. При остеоартрозе развивается преобладание катаболических процессов над анаболическими, связанное с патологией хондроцитов, функциональная активность которых регулируется очень большим количеством биологически активных медиаторов. Одним из ключевых медиаторов является провоспалительный цитокин интерлейкин-1 (ИЛ-1), имеющий важную роль в воспалении, деградации хряща и патофизиологии ОА.
По современной классификации препараты для лечения ОА подразделяются на: модифицирующие симптомы болезни быстрого (простые анальгетики и НПВП) и По современной классификации препараты для лечения ОА подразделяются на: модифицирующие симптомы болезни быстрого (простые анальгетики и НПВП) и замедленного действия (глюкозамин, хондроитин сульфаты, диацереин и др.) и модифицирующие структуру хряща. Для некоторых препаратов с замедленным действием получены доказательства их структурно-модифицирующего влияния на хрящ.
Наиболее изученными препаратами на сегодняшний день, обладающими как симптом-модифицирующими, так и структурно-модифицирующими свойствами являются хондроитин сульфат и глюкозамин сульфат. Новый препарат, обладающий этими свойствами, - диацереин представляет собой ацетилированную форму реина и по механизму действия отличается от используемых для лечения ОА лекарственных средств. Наиболее изученными препаратами на сегодняшний день, обладающими как симптом-модифицирующими, так и структурно-модифицирующими свойствами являются хондроитин сульфат и глюкозамин сульфат. Новый препарат, обладающий этими свойствами, - диацереин представляет собой ацетилированную форму реина и по механизму действия отличается от используемых для лечения ОА лекарственных средств.
Диацереин – международное название перорального препарата для ОА. Механизм его действия связан с ингибицией синтеза ИЛ-1 и блокированием его активности. Препарат принимается по одной капсуле (50 мг) внутрь два раза в день во время еды в течение не менее чем 6 месяцев. В нашей стране используется дженерик с названием Артродарин.
После приема внутрь диацереин хорошо всасывается, полностью деацетилируется в активный метаболит – реин. Максимальная концентрация реина в плазме достигается через 15-30 минут после приема, 99 % его связывается с белками плазмы. Период полужизни реина в плазме составляет 4.2 часа после первой дозы 50 мг и 7.5 часа после девятой дозы, что позволяет принимать препарат дважды в день, выводится реин, главным образом, через почки (20% в неизмененном виде, в виде производных глюкуронида 60% и сульфатов 20 %). После приема внутрь диацереин хорошо всасывается, полностью деацетилируется в активный метаболит – реин. Максимальная концентрация реина в плазме достигается через 15-30 минут после приема, 99 % его связывается с белками плазмы. Период полужизни реина в плазме составляет 4.2 часа после первой дозы 50 мг и 7.5 часа после девятой дозы, что позволяет принимать препарат дважды в день, выводится реин, главным образом, через почки (20% в неизмененном виде, в виде производных глюкуронида 60% и сульфатов 20 %). In vitro диацереин ингибирует продукцию ИЛ-1 и снижает содержание металлопротеиназ в хряще человека при ОА. С другой стороны, он стимулирует синтез простагландинов, ГАГ и гиалуроновой кислоты.
В 2000 году проведено РДСПКИ c ранжированием дозы диацереина . Эффективность и безопасность разных доз препарата (50, 100 и 150 мг) оценивались у 484 больных ОА коленных суставов в течение 16-ти недель. Исследуемый препарат в дозе 100 мг/сут (50 мг дважды в день) существенно превосходил эффект плацебо по влиянию на боль и функциональную способность суставов и обладал большей безопасностью по сравнению с более высокой дозой. Результаты этого исследования определили оптимальную дозу препарата. В 2000 году проведено РДСПКИ c ранжированием дозы диацереина . Эффективность и безопасность разных доз препарата (50, 100 и 150 мг) оценивались у 484 больных ОА коленных суставов в течение 16-ти недель. Исследуемый препарат в дозе 100 мг/сут (50 мг дважды в день) существенно превосходил эффект плацебо по влиянию на боль и функциональную способность суставов и обладал большей безопасностью по сравнению с более высокой дозой. Результаты этого исследования определили оптимальную дозу препарата.
В 2-х месячном исследовании эффективность диацерина была сравнима с напроксеном . Наблюдалось сохранение эффекта диацереина в течение 30 дней после прекращения лечения в отличие от напроксена . В 2-х месячном исследовании эффективность диацерина была сравнима с напроксеном . Наблюдалось сохранение эффекта диацереина в течение 30 дней после прекращения лечения в отличие от напроксена . Наличие у диацереина эффекта последействия было подтверждено в многоцентровом 8мимесячном РДСПКИ на 183 больных с ОА коленных и тазобедренных суставов . В течение последних 2-х месяцев исследования оценивался эффект последействия препаратов. В конце лечебного периода боль в суставах была достоверно ниже на диацереине по сравнению с плацебо.
В другом исследовании получены доказательства эффективности и выраженного последействия диацереина по сравнению с пироксикамом, он был в 2 раза больше в группе больных, леченных диацереином (78% и 43%, соответственно). В другом исследовании получены доказательства эффективности и выраженного последействия диацереина по сравнению с пироксикамом, он был в 2 раза больше в группе больных, леченных диацереином (78% и 43%, соответственно). В РДСПКИ, проведенном в Китае, эффективность препаратов была практически одинаковой: улучшение достигнуто у 65.4% больных, получавших диацереин и у 61.6% - диклофенак. Нежелательные явления отмечались у 35.7% больных, на диклофенаке - у 45.1%.
Rintelen B с соавт. провели систематический мета-анализ, в который вошли 19 контролируемых, рандомизированных исследований из 23 найденных в различных базах данных по оценке симптом-модифицирующего действия диацереина, доказав, что диацереин значимо улучшает симптомы болезни по сравнению с плацебо, имеет примерно равную эффективность с НПВП, но в отличие от них обладает выраженным последействием. Кроме того, обладая сходной переносимостью с НПВП, не вызывает тяжелых побочных явлений, которые часто регистрируются при приеме НПВП. Rintelen B с соавт. провели систематический мета-анализ, в который вошли 19 контролируемых, рандомизированных исследований из 23 найденных в различных базах данных по оценке симптом-модифицирующего действия диацереина, доказав, что диацереин значимо улучшает симптомы болезни по сравнению с плацебо, имеет примерно равную эффективность с НПВП, но в отличие от них обладает выраженным последействием. Кроме того, обладая сходной переносимостью с НПВП, не вызывает тяжелых побочных явлений, которые часто регистрируются при приеме НПВП.
Структурно-модифицирующий эффект диацереина изучался в 3-х летнем, Измерение суставной щели тазобедренного сустава осуществлялось при ежегодной рентгенографии. Структурно-модифицирующий эффект диацереина изучался в 3-х летнем, Измерение суставной щели тазобедренного сустава осуществлялось при ежегодной рентгенографии. Рентгенологическое прогрессирование достоверно реже определялось у пациентов, получавших диацереин по сравнению с группой плацебо (47,3 % и 62,3 % соответственно), что подтверждает структурно-модифицирующий эффект диацереина при ОА тазобедренных суставов. Наиболее частым побочным явлением была диарея (46 % на диацереине против 12 % в группе плацебо), что являлось основной причиной прекращения лечения. Дополнительного лечения диарея не требовала.
В Кохрановском обзоре, опубликованном в 2006 году, обобщены данные 7 рандомизированных контролируемых исследований, опубликованных до 2004 года, включающих 2069 пациентов. Проведенный мета-анализ показал, хотя и небольшую, но постоянную эффективность диацереина при ОА. Диацереин достоверно значимо уменьшал боль по сравнению с плацебо при ОА коленных и тазобедренных суставов. Структурно модифицирующий эффект доказан для ОА тазобедренных суставов. Среди нежелательных явлений наиболее часто отмечена диарея (42%). В Кохрановском обзоре, опубликованном в 2006 году, обобщены данные 7 рандомизированных контролируемых исследований, опубликованных до 2004 года, включающих 2069 пациентов. Проведенный мета-анализ показал, хотя и небольшую, но постоянную эффективность диацереина при ОА. Диацереин достоверно значимо уменьшал боль по сравнению с плацебо при ОА коленных и тазобедренных суставов. Структурно модифицирующий эффект доказан для ОА тазобедренных суставов. Среди нежелательных явлений наиболее часто отмечена диарея (42%). Таким образом, клинические исследования показали, что диацереин является перспективным препаратом для лечении различных форм ОА.
При повышенной чувствительности к компонентам препарата возможны аллергические реакции различной степени тяжести. При повышенной чувствительности к компонентам препарата возможны аллергические реакции различной степени тяжести. Со стороны пищеварительной системы: в начальном периоде терапии возможны диарея, тошнота, рвота, боли в животе. В этом случае доза препарата может быть снижена до 1 капсулы/сут. Во время приема препарата возможно интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от рН), что не требует снижения дозы (отмены) препарата.
— беременность; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — детский и подростковый возраст (до 18 лет); — индивидуальная непереносимость компонентов препарата или повышенная чувствительность к антрахионовым препаратам (например, к слабительным средствам). !С осторожностью назначают пациентам с раздражением нижних отделов кишечника, при хронической почечной недостаточности.
Продолжительность терапии в зависимости от достигнутого результата может быть длительной. Продолжительность терапии в зависимости от достигнутого результата может быть длительной. До достижения терапевтического эффекта Диацереин следует назначать одновременно с анальгетиками и НПВС. На фоне приема препарата требуется периодический контроль картины периферической крови и активности печеночных ферментов. При ухудшении функции почек следует снизить дозу препарата.
