аминогликозиды
Определение Аминогликозиды относятся к антибиотикам — большой группе органических соединений с различной химической структурой, обладающих выраженной биологической направленной активностью. Антибиотики — это химиотерапевтические вещества, образуемые микроорганизмами или полученные из других природных источников, а также их производные и синтетические продукты, обладающие способностью избирательно подавлять в организме больного возбудителей заболевания или задерживать развитие злокачественных новообразований.
Общая характеристика Аминогликозиды - большая группа антибиотиков, близких по химическим и биологическим свойствам и по механизму действия. В своей структуре содержат аминосахара, соединенные гликозидной связью с агликоновым (несахарным) фрагментом. Подразделяются на стрептомицины и неомицины.
Спектр действия Аминогликозиды имеют широкий спектр антимикробного действия, включающий большинство Гр+ и Гр- микроорганизмов. Отдельные антибиотики активны в отношении синегнойной палочки и простейших.
Механизм действия В бактерию аминогликозиды проникают через клеточную стенку, как путем активного транспорта, так и пассивной диффузией. После проникновения аминогликозида в клетку микроба он связывается с рецепторами на 30S-субъединице бактериальной рибосомы и нарушает ее взаимодействие с т-РНК. В результате на стадии трансляции белкового синтеза, нарушается последовательность включения аминокислот в полипептидные цепочки микроорганизма. Препараты также нарушают функцию и структуру цитоплазматической мембраны микроорганизма, что приводит к выходу из микробной клетки в окружающую среду аминокислот, нуклеотидов, ионов калия и, как следствие, ее гибели.
Представители: стрептомицин Стрептомицины являются антибиотиками, которые продуцируются грибами из рода стрептомицес. Стрептомицин и его производные обладают широким спектром антимикробного действия. Основное применение стрептомицинов в медицине - при туберкулезе, так как эти антибиотики проявляют антимикробное действие в отношении кислотоустойчивых бактерий, какой является туберкулезная палочка. К стрептомицину не чувствительны анаэробы, спирохеты, риккетсии, вирусы, патогенные грибы, простейшие.
Представители: стрептомицин Из побочных явлений возможны : лекарственная лихорадка, дерматит, дисбактериоз, эозинофилия, редко - анафилактический шок. На фоне действия стрептомицина возможно развитие суперинфекции. Наиболее серьезным является ототоксическое действие стрептомицина.
Представители: канамицина моносульфат Применяют только при инфекциях желудочно-кишечного тракта (дизентерия, бактериальный энтероколит), вызванных чувствительными к нему микроорганизмами (кишечная палочка, сальмонеллы и др.), а также для санации кишечника при подготовке к операциям на желудочно-кишечном тракте. Побочные действия: При внутримышечном введении канамицина возможно воспаление слухового нерва (иногда с необратимой потерей слуха). Поэтому лечение проводят под контролем аудиометрии. При первых признаках ототоксического действия, даже незначительном шуме в ушах, канамицин отменяют.
Представители: канамицина моносульфат Канамицин может также оказывать токсическое действие на почки. Противопоказан при воспалении слухового нерва, нарушениях функции печени и почек. Не допускается назначение канамицина одновременно с другими ото- и нефротоксичными антибиотиками. У беременных, недоношенных детей и детей первого месяца жизни применение канамицина допускается только по жизненным показаниям
Представители: гентамицина сульфат Применяется при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами (при пневмонии, бронхопневмонии, плеврите, эмпиеме, перитоните, менингите, септицемии, раневой инфекции и др.). Особенно эффективен при инфекциях мочевых путей, простатите. В связи с широким спектром действия антибиотика гентатмицина сульфат часто назначают при смешанной инфекции, а также когда возбудитель заболевания не установлен.
Представители: гентамицина сульфат Противопоказания к применению гентамицина сульфата: Неврит слухового нерва, уремия и тяжёлые нарушения функций почек. Беременность и лактация
Представители: амикацина сульфат Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus, включая пенициллино- и метициллинустойчивые штаммы, Escherichia coli, Proteus spp., Providencia, микроорганизмов группы Serratia, Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, в т.ч. гентамицино-, тобрамицино- и сизомициноустойчивые штаммы. Умеренно активен в отношении стрептококков, энтерококков, пневмококков. Неактивен в отношении неспорообразующих грамотрицательных анаэробов и простейших.
Представители: амикацина сульфат Противопоказания: гиперчувствительность, неврит слухового нерва, нарушения вестибулярного аппарата, азотемия (остаточный азот выше 150 мг%), миастения, беременность. При беременности применяют только по жизненным показаниям.
Представители: амикацина сульфат Побочные действия : головная боль, ототоксическое действие; очень редко — блокада нервно-мышечной проводимости. нефротоксическое действие (повышение остаточного азота сыворотки крови, снижение клиренса креатинина, олигурия, протеинурия, цилиндрурия) — обычно обратимое. Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка и др. Прочие: флебит и перифлебит (при в/в введении)
Спасибо за внимание!